Ang Letrozole ay bahagi ng isang bagong henerasyon ng mga highly selective aromatase inhibitors at isang artipisyal na synthesize na benzotriazole derivative.Pinipigilan ng Letrozole ang aromatase upang mapababa ang mga antas ng estrogen, kaya pinipigilan ang estrogen mula sa pagpapasigla sa paglaki ng tumor.Ang aktibidad nito sa vivo ay 150-250 beses na mas malakas kaysa sa unang henerasyon ng aromatase inhibitor na Amarante.Dahil ito ay lubos na pumipili, hindi ito makakaapekto sa mga function ng glucocorticoid, mineralocorticoid at thyroid;kahit na sa mataas na dosis, hindi ito magkakaroon ng anumang inhibiting effect sa adrenal corticosteroid secretion, na nagbibigay ito ng mataas na index ng paggamot.